Špatná rozpustnost metronidazolu

V dnešní době, kdy je k dispozici surovina Metronidazolum, je uvedený postup neopodstatněný. Kolik se vylouží účinné látky je otázkou, může to být však maximálně do vzniku nasyceného roztoku. Pomocné látky pochopitelně způsobují zákal. Doporučuji objednat surovinu a připravovat vodné roztoky maximálně do koncentrace 0,8 %. Vyšší koncentrace metronidazolu (např. oblíbená 1%) se sice rozpustí např. v horké vodě, avšak po ochlazení již na pokojovou teplotu dochází k vykrystalizování části látky - pozor, k jevu dochází až po několika dnech. Vyšší koncentrace, tedy např. 1% a 2%, lze připravit pouze s přídavkem lihu či isopropylalkoholu, např. 1% metronidaz. roztok v 30% ethanolu či 2% metronidazolový roztok v 60% ethanolu nebo 70% isopropylalkoholu. Metronidazol má však ještě jedno úskalí, a tím je optimální pH pro jeho stabilitu, které činí 4,6-5,4, v receptuře se považuje za vyhovující rozmezí pH 4-6. V neutrálním a alkalickém prostředí dochází k hydrolýze. Prostým rozpouštěním metronidazolu ve vodě nebo v lihu se však docílí pH kolem 6,2-7,2, které se dále časem zvyšuje, nabízí se tedy otázka stability léčiva v nepufrovaných roztocích. Jsem si vědom toho, že je tato informace téměř neznámá, bude proto řešena v některé z připravovaných publikacích. 
PharmDr. Zbyněk Sklenář, Ph.D.